VALMISTEYHTEENVETO

1.ELÄINLÄÄKKEEN NIMI

YPOZANE 1.875 mg tabletit koiralle
YPOZANE 3.75 mg tabletit koiralle (ei markkinoilla)
YPOZANE 7.5 mg tabletit koiralle
YPOZANE 15 mg tabletit koiralle (ei markkinoilla)

2. LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS

Vaikuttava aine:

Jokainen tabletti sisältää 1.875 mg, 3.75 mg, 7.5 mg tai 15 mg osateroniasetaattia

Apuaineet:

Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.

3. LÄÄKEMUOTO

Tabletti
Pyöreä, valkoinen kaksoiskupera tabletti, koot: 5.5 mm, 7 mm, 9 mm ja 12 mm.

4. KLIINISET TIEDOT

4.1 Kohde-eläinlaji

Koira (uros).

4.2  Käyttöaiheet kohde-eläinlajeittain

Uroskoirien hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun hoito.

4.3.  Vasta-aiheet

Ei ole.

4.4 Erityisvaroitukset

Koirille, joilla on hyvälaatuisen eturauhasen liikakasvun lisäksi eturauhastulehdus, valmistetta voidaan antaa samanaikaisesti antibioottien kanssa.

4.5 Käyttöön liittyvät erityiset varotoimet

Eläimiä koskevat erityiset varotoimet

Plasman kortisolipitoisuus voi vähentyä ohimenevästi useiden viikkojen ajaksi lääkkeen annon jälkeen. Koiria, jotka ovat stressin alaisia (esimerkiksi leikkauksen jälkeen) tai joilla on lisämunuaiskuoren vajaatoiminta (hypoadrenokortisismi), tulee seurata asianmukaisesti. ACTH-stimulaatiotestissä vaste saattaa myös alentua useaksi viikoksi osateronin annon jälkeen.

Valmisteen annossa tulisi noudattaa erityistä varovaisutta maksasairautta sairastavilla koirilla, koska valmisteen turvallisuutta ei ole tutkittu perusteellisesti näillä koirilla, ja kliinisissä kokeissa on todettu palautuvaa ALT:n ja ALP:n kohoamista joillakin lääkettä saaneilla maksasairautta sairastavilla koirilla.

Erityiset varotoimenpiteet, joita eläinlääkevalmistetta antavan henkilön on noudatettava

Pese kädet lääkkeen antamisen jälkeen.

Kun valmistetta on nielty vahingossa, on käännyttävä välittömästi lääkärin puoleen ja näytettävä tälle pakkausselostetta tai myyntipäällystä.

Miehille annettu yksi 40 mg oraalinen osateroniasetaattiannos aiheutti  FSH:n, LH:n ja testosteronin satunnaisen vähenemisen, mikä palautui 16 päivässä. Kliinisiä vaikutuksia ei havaittu.

Naaraspuolisille laboratorioeläimille osateroniasetaatti aiheutti vakavia haittavaikutuksia lisääntymistoiminnoissa. Tästä syystä hedelmällisessä iässä olevien naisten on vältettävä kosketusta lääkeaineeseen tai käytettävä kertakäyttöisiä käsineitä valmistetta annostellessaan.

4.6 Haittavaikutukset (yleisyys ja vakavuus)

Ohimenevää lisääntynyttä ruokahalua esiintyy hyvin usein.
Ohimenevät käyttäytymismuutokset, kuten lisääntynyt tai vähentynyt aktiivisuus tai lisääntynyt seurallisuus, ovat yleisiä..
Muita, harvemmin esiintyviä haittavaikutuksia ovat mm. ohimenevä oksentelu ja/tai ripuli, runsasvirtsaisuus/lisääntynyt juominen, letargia ja maitorauhasen kasvua aiheuttava feminisaatio-oireyhtymä.
 
Ohimenevää plasman kortisolipitoisuuden vähentymistä esiintyy useimmilla hoidetuilla eläimillä.

Valmisteella tehtyjä kliinisiä kokeita ei kuitenkaan keskeytetty ja kaikki koirat toipuivat ilman erillistä terapiaa.

4.7 Käyttö tiineyden, laktaation tai muninnan aikana

Ei oleellinen.

4.8 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Ei tunneta

4.9 Annostus ja antotapa

Suun kautta.
Annos on 0.25 – 0.5 mg osateroniasetaattia painokiloa kohden kerran päivässä 7 päivän ajan seuraavasti:.
3 - 7.5 kg*: 1.875 mg tabletti, 1 tabletti päivässä
7.5 - 15 kg: 1.875 mg tabletti, 2 tablettia päivässä 
15 - 30 kg: 7.5 mg tabletti 1, 1 tabletti päivässä 
30 - 60 kg: 7.5 mg tabletti, 2 tablettia päivässä 
*Tutkimustuloksia ei ole saatavilla käytöstä alle 3 kg koirilla

Tabletit voi antaa joko suoraan suuhun tai ruoan mukana. Maksimiannostusta ei tule ylittää.

Hoidon kliininen vaste näkyy tavallisesti 2 viikossa. Kliininen vaste säilyy ainakin 5 kuukautta hoidon jälkeen.
Eläinlääkärin tulee arvioida tilanne uudelleen 5 kuukauden kuluttua hoidosta tai aiemmin, mikäli kliiniset oireet palautuvat. Päätös uudelleen hoidosta tulee perustua eläinlääkärin tekemään kliiniseen tutkimukseen ja hyöty-riskiarvioon. Jos hoidon kliininen vaste on huomattavasti odotettua lyhyempi, on diagnoosin uudelleenarviointi välttämätön.

4.10 Yliannostus (oireet, hätätoimenpiteet, vastalääkkeet) (tarvittaessa)

Yliannostuskoe (1,25 mg/ kg 10 päivän ajan ja kuukautta myöhemmin toistettuna) ei osoittanut muita haittavaikutuksia kuin plasman kortisolipitoisuuden vähentymisen.

4.11 Varoaika

Ei oleellinen.

5.  FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

Farmakoterapeuttinen ryhmä: hyvänlaatuisessa eturauhasen laajentumassa käytettävät lääkkeet
ATCvet-koodi: QG04CX.

Osateroni on steroidinen antiandrogeeni, joka estää mieshormonin (testosteroni) liikatuotannon.

5.1  Farmakodynamiikka

Osateroniasetaatti on steroidi, joka on kemiallisesti läheistä sukua progesteronille. Tästä johtuen sillä on tehokas progestageeninen ja antiandrogeeninen vaikutus. Lisäksi osateroniasetaatin pääasiallisella metaboliitilla (15-hydroksyloitu osateroniasetaatti) on antiandrogeeninen vaikutus. Osateroniasetaatti ehkäisee liiallisen mieshormonin (testosteroni) haittavaikutuksia sitoutumalla eturauhasessa sijaitseviin androgeenireseptoreihin ja estämällä testosteronin siirtymisen eturauhaseen.
Siemennesteen laadussa ei ole havaittu haittavaikutuksia.

5.2 Farmakokinetiikka

Koirille ruoan kanssa annettuna osateroniasetaatti imeytyy nopeasti (Tmax noin 2 tuntia) ja muuntuu ensimmäisen kerran lähinnä maksassa. Annoksella 0.25 mg/kg/päivä keskimääräinen pitoisuus plasmassa (Cmax) on noin 60 µg/l.
Osateroniasetaatti muuttuu pääasiallisesti 15-hydroksylaatti-metaboliitiksi, joka myös on farmakologisesti aktiivinen. Osateroniasetaatti ja sen metaboliitti sitoutuvat plasman proteiineihin (noin 90 % ja 80 % kukin), etupäässä albumiiniin. Tämä sidos on käänteinen eikä siihen vaikuta muut aineet, joiden tiedetään sitoutuvan erityisesti albumiiniin.
Osateroni eliminoituu kahdessa viikossa pääasiassa ulosteiden mukana sappikierron kautta (60 %), sekä vähäisemmässä määrin (25 %) virtsan kautta. Eliminoituminen on hidasta ja puoliintumisaika on (T½) noin 80 tuntia.  Sen jälkeen, kun osateroniasetaattia on annettu toistuvasti 7 päivänä annoksella 0.25 mg/kg/päivä, kertymäkerroin on noin 3-4 ilman muutoksia imeytymis-/eliminoitumisnopeudessa. Keksimääräinen pitoisuus plasmassa on 15 päivän kuluttua viimeisestä annoksesta noin 6.5 µg/l.

6. FARMASEUTTISET TIEDOT

6.1 Apuaineet

Laktoosimonohydraatti
Tärkkelys, esigelatinoitu
Karmelloosikalsium
Maissitärkkelys
Talkki
Magnesiumstearaatti

6.2 Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen.

6.3 Kestoaika

Avaamattoman pakkauksen kestoaika 3 vuotta

6.4 Säilytystä koskevat erityiset varotoimet

Ei erityisiä säilytysolosuhteita.

6.5 Pakkaustyyppi ja sisäpakkauksen kuvaus

Pahvirasia, jossa on yksi 7 tabletin alumiini/alumiini läpipainopakkaus.

6.6 Erityiset varotoimet käyttämättömien lääkevalmisteiden tai niistä peräisin olevien jätemateriaalien hävittämiselle

Käyttämättömät eläinlääkevalmisteet tai niistä peräisin olevat jätemateriaalit on hävitettävä paikallisten määräysten mukaisesti

7. MYYNTILUVAN HALTIJA

VIRBAC S.A.
1ère avenue – 2065 m – LID
06516 Carros 
Ranska

Tätä eläinlääkevalmistetta koskevaa yksityiskohtaista tietoa on saatavilla Euroopan lääkeviraston (EMEA) verkkosivuilla  osoitteessa http://www.emea.europa.eu/